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| 桑色素对肿瘤细胞氨肽酶N抑制机理初探 |
| 张斌陈秀霞蓝海军 |
| 广西工商职业技术学院江西赣粮实业有限公司院士工作站 |
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摘要 采用酶抑制动力学方法,研究了桑色素对氨肽酶N的抑制作用、抑制类型和抑制动力学常数,进行了白血病细胞生长抑制试验,并研究了氨肽酶N与桑色素相互作用时的分子结构变化。结果表明,桑色素是一种非竞争型氨肽酶N抑制剂(半抑制率IC50为（55.65±3.33）μmol·L-1,抑制常数Ki为（12.43±1.35）μmol·L-1),失活动力学时间进程分析表明桑色素能快速与氨肽酶N发生作用并迅速降低酶的活性;桑色素能够诱导白细胞细胞HL-60的凋亡;圆二色谱分析表明桑色素导致氨肽酶N的结构变得紧密,使α-螺旋含量增加,而不利于其形成活性中心,进而导致氨肽酶N活性的降低,这也是造成白细胞细胞HL-60凋亡的重要原因。
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| 关键词 ：
桑色素,
肿瘤细胞,
氨肽酶N,
抑制作用,
二级结构
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| 基金资助:广西高校中青年教师科研基础能力提升基金资助项目(2019KY1511)； |
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