2-溴甲基-1-苯基环丙甲酸的合成
张小林； 罗佳洋； 欧阳红霞
南昌大学化学系 ； 南昌大学抚州医学分院
Synthesis of 2-bromomethyl-1-phenyl cyclopropane carboxylic acid
ZHANG Xiao-lin1,2,LUO Jia-yang1,OUYANG Hong-xia2
摘要 苯乙腈与环氧氯丙烷在叔丁醇钠的作用下得到2-羟甲基-1-苯基环丙腈,然后在氢氧化钾和盐酸的作用下水解环合得到内酯,再经溴化得到米那普仑中间体2-溴甲基-1-苯基环丙甲酸,总产率为40%。
关键词 ：
米那普仑 ,
中间体 ,
2-溴甲基-1-苯基环丙甲酸 ,
合成
Abstract ：The synthesis of 2-bromomethyl-1-phenyl-cyclopropane carboxylic acid,an intermediate of milnacipran,was described in detail.It consisted of the cyclopropanation of phenylacetonitrile with epichlorohydrin in the presence of sodium tert-butoxide,as base followed by the hydrolysis with KOH,subsequent lactonization in acidic medium and ring-opening/bromination of resulting latone with HBr-HOAc solution.The overall yield for the four steps is 40%. 更多 还原
Key words ：
milnacipran
intermediate
2-bromomethyl-1-phenyl cyclopropane car-boxylic acid
synthesis
基金资助: 江西省科技计划项目(2010ZH0104)
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2012, Vol. 36 
