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| 9-[(2,3-二羟基-1-丙氧基)甲基]鸟嘌呤的合成 |
| 黄洪涛； 王乃星； 陈恬； JIN Hongai； 严兆华 |
| 南昌大学化学学院； 浙江车头制药股份有限公司浙江省抗病毒药物工程技术研究中心 |
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| HUANG Hongtao;WANG Naixing;CHEN Tian;JIN Hongai;YAN Zhaohua |
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摘要 9-[(2,3-二羟基-1-丙氧基)甲基]鸟嘌呤是欧洲药典8.0版本中所收载的抗病毒药物更昔洛韦(Ganciclovir)的一个有关物质(也称为杂质)。本文以苄基缩水甘油醚为原料,依次通过酸催化的环氧开环反应、伯羟基选择性保护、仲羟基苄醚化反应、伯羟基去保护、氯甲基醚化和取代反应制备得到侧链2,3-二苄氧基-1-乙酰氧基甲氧基丙烷。2,3-二苄氧基-1-乙酰氧基甲氧基丙烷接着和N2,9-二乙酰基鸟嘌呤发生缩合反应随后经过氢解脱苄基保护和碱性水解最终合成得到目标产物9-[(2,3-二羟基-1-丙氧基)甲基]鸟嘌呤。为9-[(2,3-二羟基-1-丙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备提供了一种新的合成方法。制备的样品可用于生产中更昔洛韦的质量控制。 更多还原
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| 关键词 ：
9-[(2,
3-二羟基-1-丙氧基)甲基]鸟嘌呤,
更昔洛韦,
有关物质,
合成
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| 基金资助: 国家自然科学基金资助项目(21362022) |
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2016, Vol. 40 
