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| 2-氨基-9-(3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤的合成 |
| 曾莉陈恬王乃星刘雷严兆华 |
| 南昌大学资源环境与化工学院江西省化学工业学校浙江车头制药股份有限公司,浙江省抗病毒药物工程技术研究中心南昌大学化学学院 |
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摘要 2-氨基-9-(3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤(1)是美国药典USP39-NF34版本所收载的抗病毒药物泛昔洛韦(Famciclovir)的一个有关物质(也称为杂质)。目前还没有文献报道过该有关物质的合成。以甲基丙二酸二乙酯和1,2-二溴乙烷为原料,通过亲核取代反应首先制备得到侧链2-甲基-2-(2-溴乙基)丙二酸二乙酯(4)。4接着和2-氨基-6-氯嘌呤缩合生成关键前体2-氨基-6-氯-9-[3,3-二(乙氧羰基)丁基]嘌呤(6),然后依次通过脱酯反应、还原反应、酯化反应和还原脱氯反应首次合成得到目标产物1。六步合成路线的总产率为24%。提供了一种新的合成方法用于合成1。制备的样品可用于生产中泛昔洛韦的质量控制。
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| 关键词 ：
2-氨基-9-(3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤,
泛昔洛韦,
有关物质,
合成
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目(21362022)； |
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